동아에스티는 신규 작용 기전 신약으로 개발 중인 당뇨병 치료제 ‘DA-1241’의 미국 임상 1b상에서 우수한 혈당강하 효과를 확인했다고 밝혔다.
이번 임상결과는 올해 6월 개최 예정인 미국 당뇨병학회에서 발표될 예정이다. 초록집 제출을 완료했다.
DA-1241은 GPR119 작용제 기전의 신약이다. GPR119(G protein-coupled receptor 119)는 췌장의 베타세포에 존재하는 수용체다. 활성화되면 포도당이나 지질 대사 산물의 양에 따라 인슐린 분비를 증가시킨다. DA-1241은 이 수용체를 활성화해 저혈당 위험없이 식후 혈당을 개선한다. 소장과 간에서 GPR119를 활성화해 이상지질혈증도 개선할 것으로 회사는 기대하고 있다.
정상인 및 2형 당뇨병 환자를 대상으로 진행한 미국 임상 1b상 결과 DA-1241의 우수한 임상적 유의성이 확인됐다.
GPR119 활성화에 따른 식후혈당 감소 효과를 평가하기 위한 혈당증가분의 곡선하면적 측정 결과에선 복용 전 보다 DA-1241 100㎎(-13.8%)이 기존 DPP-4 억제 계열 당뇨병 치료제 시타글립틴 100㎎(-9%)과 유사한 혈당개선을 효과를 나타냈다. 위약(+10.5%) 대비 매우 우수한 혈당개선 효과를 보였다.
공복혈당 지표에선 시타글립틴과 유사한 수준을 보였다. 특히 DA-1241은 복용 시 GLP-1의 분비량이 증가하는 것으로 나타나 체내에서 DA-1241의 GPR119 수용체 활성화가 확인됐다.
동아에스티 관계자는 “GPR119 작용제 계열 치료제의 우수한 혈당강하, 이상지질혈증 개선 효과에 주목해 앞서 많은 제약사가 개발을 진행했으나 임상적 유효성 입증에는 실패했었다”며 “동아에스티는 다양한 유도체 연구로 유효성을 갖는 후보물질 도출을 통해 미국 임상 1b상까지 완료한 만큼, 2상에 만전을 기하겠다”고 말했다.
