지피씨알(대표 신동승)은 대만의 타이젠 바이오테크놀로지사와 공동으로 연구한 임상 시험에 대한 논문이 ‘클리니컬 파마콜로지 인 드럭 디벨롭먼트(Clinical Pharmacology in Drug Development)’에 게재됐다고 16일 밝혔다. 논문 제목은 ‘Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Burixafor Hydrobromide (GPC-100), a Novel C-X-C Chemokine Receptor 4 Antagonist and Mobilizer of Hematopoietic Stem/Progenitor Cells, in Mice and Healthy Subjects’다.
이 논문은 ‘GPC-100(Burixafor)’의 안전성과 내약성에 문제가 없으며, 조혈모세포 가동화 효과도 뛰어나다는 것을 보여준다. 아울러 GPC-100 투여 후 말초 혈액 내 CD34+ 세포 수가 현저히 증가할뿐더러 약동학적 프로파일(PK Profile)도 우수하다는 데이터가 도출됨으로써 회사가 진행 중인 GPC-100을 이용한 병용투여법의 임상 2상 시험이 성공적으로 마무리될 수 있을 것으로 기대된다.
혈액암을 치료하는 대표적인 방법이 골수이식인데, 이는 방사선 등을 이용해 혈액암세포를 사멸시킨 이후 줄기세포의 일종인 조혈모세포를 넣어주는 원리다. 최근에는 척추강에서 조혈모세포를 채취하는 방식 대신 조혈모세포를 혈액으로 이동시킴으로써 혈액에서 채취하는 치료법이 주로 적용되고 있다.
GPC-100은 케모카인 수용체인 CXCR4의 억제제로, 골수에 조혈모세포를 붙잡아두는 CXCR4를 방해해 조혈모세포를 말초혈액으로 이동시키는 역할을 한다. 본 임상에서는 GPC-100의 안전성과 약동·약력학(PK·PD)을 평가하기 위해 무작위, 이중맹검, 위약대조, 단일상승 용량 임상 1상에서 64명의 건강한 피험자를 0.10~4.40mg/kg까지 용량별로 8개의 코호트로 분류해 정맥 투여했다.
그 결과, 예상대로 백혈구와 CD133+ 및 CD 34+ 세포의 농도는 GPC-100의 용량이 0.10mg/kg에서 3.14mg/kg로 증가함에 따라 똑같이 증가했다. 최대 수준에서 CD 34+ 세포 수는 기준치보다 3~14배 증가했다.
신동승 지피씨알 대표는 “이번 논문은 올해 3월 네이처 사이언티픽 리포트에 게재된 논문에 이어 당사의 신약 개발 프로그램이 동료 평가를 통해 학계에서 검증된 또 하나의 사례이기에 의미가 크다. 특히 이번에 CPC-100의 가치가 입증됨으로써 당사가 추진하는 병용투여 임상 시험들이 더 속도감 있게 진행돼 CXCR4 억제제 단독투여의 한계를 극복할 수 있을 것”이라고 말했다.
지피씨알은 23개 이상의 암종에서 과발현돼 암의 생장과 전이 및 약물 저항성 획득에 중요한 역할을 하는 CXCR4를 표적으로 다양한 파이프라인을 개발하고 있다. 회사는 CXCR4 억제제가 단독으로 투여될 때보다 다른 GPCR 억제제와 병용으로 투여 시 억제 효과가 더 상승되는 것을 밝혀낸 바 있다. 이를 바탕으로 현재 미국에서 CXCR4 억제제 GPC-100과 고혈압 치료제로 쓰이는 ADRB2 억제제 프로프라놀롤(Propranolol)의 병용 투여에 대한 임상 2상 시험을 진행하고 있다. 뿐만 아니라 대만 타이젠(TaiGen), 호주 아달타(AdAlta) 등 다양한 국내외 바이오텍들과 파트너십을 맺고 활발한 공동 연구 개발을 진행하고 있다. 올해 6월 기술성 평가를 통과한 지피씨알은 Pre-IPO 투자유치가 완료되는 대로 코스닥 상장을 위한 예비심사 신청서를 제출할 예정이다.
