항생제는 미생물에 의하여 만들어진 물질로서, 다른 미생물의 성장이나 생명을 막는 물질을 말한다. 하지만 항생제 중에는 미생물에서 유래하지 않고 합성된 것도 있으며, 처음 발견은 미생물에서 하였지만 인공적으로 합성된 약물, 또는 기존항생제의 구조 중 일부를 변경하여 만든 반합성 약물 등이 있는데, 이러한 약물은 항생제보다는 항균제라고 하는것이 더 정확한 표현이라 하겠다.
항생제는 작용기전 또는 항균 영역에 따라서 분류할 수 있다. 항균 영역이란 항생제가 어떤 종류의 세균에 효과적인지를 의미한다. 항생제는 세균뿐만 아니라 인체 세포에도 해로울 수 있다. 그러므로 아무리 좋은 항생제라 하더라도 인체 세포에 많은 영향을 끼친다면 치료제로 사용할 수 없다. 따라서 항생제의 표적은 미생물에만 존재하거나 미생물의 성장 또는 증식에 필수적인 것이어야 하며, 인체 세포에는 없는 것이어야 한다.
이렇게 미생물에만 영향을 주는 작용을 선택적 독성이라고 하며, 대표적인 예가 페니실린 같은 베타락탐계 항생제이다. 베타락탐계 항생제는 인체 세포에는 없는 세포벽의 합성을 억제하기 때문에 안전하게 투여할 수 있는 것이다.
과거 페니실린밖에 없었던 시절에는 대부분의 의사들이 감염질환에 대해 어떤 항생제를 처방할 지 고민할 필요가 없었다. 하지만 지금은 수많은 종류의 항생제들이 개발되어 있어 각각의 약리학적 특성 및 항균 범위, 작용 기전, 내성 양상, 약물 상호작용 등 항생제 하나를 선택할 때도 고려해야할 사항이 매우 많다.
그러나 최근까지도 새롭게 개발되는 항생제들을 과거의 습관대로 자유롭게 사용하면서 항생제의 오남용과 함께 약제 내성의 증가, 치료 실패의 증가, 이로 인한 경제적 손실 증가 등 많은 부작용들을 초래하고 있다.
항생제의 사용은 고도의 전문적 지식이 요구되는 분야로, 아무 항생제나 사용할 것이 아니라, 임상적, 역학적 상황을 고려하여 가능성이 가장 높은 병원균을 추정하여 효과적인 항생제를 선택해야 한다. 즉, 약제 하나하나의 선택에 신중을 기하고, 적어도 가장 좋은 투여 방법과 용량, 효과 등을 확인해야 한다.
